Как действует раздражитель на рецепторы?

Под воздействием аллергена с последующей выработкой гистамина гладкая мускулатура абсолютно всех органов и систем начинает очень быстро сокращаться.

Одновременно с этим происходит повышение проницаемости всех кровеносных сосудов, активизируется выработка с последующим выделением железами слизи из носовой полости.

Воздействующий на организм аллерген провоцирует активизацию иных биологических процессов в организме заболевшего, которые также вызывают симптоматику аллергии.

Применение по инструкции Кестина позволяет предупредить и ослабить абсолютно все симптомы, являющиеся реакцией организма на действующий аллерген.

Лекарственное средство:

  • препятствует усилению и распространению аллергического отека;
  • снижает воспалительный процесс на коже и слизистой;
  • устраняет зуд.

Если принять препарат сразу же при появлении первых симптомов аллергической реакции, это позволит предупредить развитие более серьезных, сложных осложнений и последствий воздействия аллергена на организм.

Основной эффект, который оказывается лекарственным средством — противоаллергический. Эбастин, входящий в состав Кестина, не вытесняет гистамин из организма, а лишь участвует в синтезе свободных/освобождающихся рецепторов.

Согласно отзывам на Кестин от специалистов — данный препарат именно идет как противоаллергический (а не антигистаминный), подходит для профилактики и предупреждения развития/усугубления аллергической реакции.

Именно по этой причине его рекомендуют принимать сразу же как только появились первые признаки аллергии, так он будет более эффективным и позволит сразу же купировать аллергию. В тяжелых случаях эффективность Кестина будет не такой выраженной и результативной.

Препарат оказывает быстрый терапевтический эффект. Блокирование рецепторов начинается менее чем через час (в среднем, 40 минут) и длится в течение сорока восьми часов.

После того как курс лечения был полностью пройден и завершен активный компонент за счет накопительного эффекта сохраняется в клетках и тканях организма еще на протяжении следующих после выпитой последней таблетки препарата семидесяти двух часов.

Активное вещество метаболизируется в печени с последующим выведением через почки.

Показания к применению

Эбастин относится к группе антигистаминных лекарственных препаратов с длительным эффектом и минимальными побочными проявлениями. Отлично помогает справиться с симптоматикой аллергии верхних дыхательных путей, а также ЛОР-органов.

Обратите внимание

Характерная особенность препарата данной группы – блокирование выхода из органов и систем гистамина.

Неоспоримое преимущество лекарственного средства – отсутствие седативного эффекта. Активное вещество не поступает в ЦНС. Для антигистаминных лекарств это считается весомым преимуществом особенно, если необходима длительная терапия.

Действующим веществом является эбастин — блокиратор гистаминовых рецепторов. Выпускается препарат в таблетированной и жидкой форме (сироп).

Узнать подробнее

Эффективные аналоги

Одним из аналогов является Клемастин. Средство представляет собой раствор клемастина с водой для инъекций, а также вспомогательными компонентами — цитратом натрия, этиловым спиртом, сорбитолом, выпускается объемом по 2 мл.

Распространенный, недорогой препарат Лоратадин обладает пролонгированным антигистаминным эффектом.

Аллеркапс и Амертил в качестве действующего компонента содержат дигидрохлорид цетиризина. Препараты применяются как для терапии, так и для предотвращения аллергических процессов различной этиологии. Минимальный возраст, при котором разрешено принимать данные лекарственные средства, составляет 6 лет.

Кестин побочное действие

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (а1/10); часто (от 1/100 до

очень редко: головокружение, гипестезия, головная боль, нервозность, бессонница;

со стороны желудочно-кишечного тракта:

редко: сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия;

очень редко: сердцебиение, тахикардия;

со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: отклонения функциональных проб печени;

со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

очень редко: крапивница, сыпь, дерматит;

очень редко: менструальные расстройства;

общие и местные реакции:

очень редко: отеки, астенический синдром.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Передозировка

В исследованиях с использованием высоких доз (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении препарата Кестин с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб: Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: в случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как Сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска. Таблетки, покрытые Плёночной оболочкой, 20 мг

Таблетки, покрытые Плёночной оболочкой, 20 мг

Форма выпуска. Таблетки, покрытые Плёночной оболочкой, 20 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

фото блистера таблеток Кестин

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения указаны на упаковке

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Срок годности указан на упаковке

Условия отпуска: без рецепта.

Производитель:

«Индустриас Фармасеутикас Алмиралл С.Л.», ЙСпаНия.

«Industries Farmaceuticas Almirall, S.L.» Spain.

Ктра. НасьОналь II, км 593, 08740 Сант Андреу Де Ля Барка, Барселона, Испания Ctra. Nacional II, km. 593, 08740 Sant Andreu de la Barca, Barcelona, Espana/Spain

Претензии по качеству направлять:

ООО «Такеда Фармасьютикалс»,

Москва, 119048, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.

тел. + 7 (495) 933 55 11, факс + 7 (495) 502 16 25. ,

Чем заменить препарат «Кестин»?

В поездке за границу

При отсутствии в заграничной аптеке препарата со знакомым названием Kestine следует поискать другие медикаменты, имеющие международное непатентованное наименование эбастин. Инструкция по применению этих лекарственных средств такая же, как у «Кестина», поскольку они по сути являются препаратами-синонимами. Перечень некоторых лекарств на основе эбастина:

  • Египет: Bastab, Evastine.
  • Испания: Alastina, Ebastina Combix.
  • Италия: Clever.
  • Индия: Ebast, Erostin.
  • Нидерланды: Lacinet, Netan, Notaxo, Stibal.
  • Филиппины: Co-Aleva, Histagone.
  • Финляндия: Kestine Lyo.
  • Китай: Si Jin, Su Di.
  • Япония: Ebastine Choseido.

При непереносимости компонентов

Для замены «Кестина» подходит любой блокатор Н1-рецепторов нейромедиатора гистамина

При подборе аналога необходимо обратить внимание на поколение. Рекомендуется использовать аналоги второго поколения (лоратадин, цетиризин) или их активные метаболиты третьего и четвёртого поколений

Они более эффективно облегчают проявления аллергии и имеют меньше побочных действий. К таким препаратам относятся дезлоратадин и левоцетиризин.

Лоратадин (выпускается под торговыми марками «Кларитин», «Веро-Лоратадин») начинает работать через полчаса после применения. Противоаллергический эффект длится сутки. Пища замедляет всасывание препарата.

Цетиризин («Аллертек», «Цетрин», «Зодак») начинает снимать симптомы аллергии уже через 20 минут. Удобен тем, что выпускается в разнообразных формах: таблетки с оболочкой, сироп, капли и раствор для приёма внутрь

Пожилым людям следует использовать с осторожностью из-за возможного снижения клубочковой фильтрации.

Дезлоратадин («Дезал», «Эриус», «Лордестин») — активный метаболит лоратадина, благодаря чему имеет более выраженное антигистаминное действие. Можно принимать одновременно с кетоконазолом и эритромицином

В отличие от эбастина, дезлоратадин в виде сиропа может быть выписан детям старше года.

Диметинден (торговая марка «Фенистил») отличается от других антигистаминов тем, что по особым показаниям может быть назначен грудничкам. Женщины во время беременности, за исключением первого триместра, могут принимать диметинден под наблюдением врача.

Если приём «Кестина» по каким-либо причинам невозможен, будь то нахождение в другой стране, индивидуальная непереносимость вспомогательных компонентов или действующего вещества, детский или пожилой возраст, беременность, — можно найти ему достойную замену. При этом подбор аналогичного лекарственного средства лучше всего доверить специалисту.

Эбастин в лечении крапивницы

Крапивница требует тщательного лечения в острой стадии и предотвращения рецидивов, провоцирующих переход заболевания в хроническую его стадию. Не рекомендуется отказываться от терапевтического лечения крапивницы – патологического состояния с резко возникающей (в некоторых случаях – молниеносной) симптоматикой, выраженной в форме зуда, локальных высыпаний на теле и наполненных жидкостью волдырей.

Крапивница может стать ответной реакцией организма на внешний/внутренний раздражитель – съеденный экзотический фрукт, контактирование с стеблем какого-либо растения – могут запросто спровоцировать аллергическую реакцию у человека.

Крапивница является побочным эффектом более 50% всех лекарственных средств, поэтому прежде, чем начинать прием препарата и имея в анамнезе данное заболевание, следует проконсультироваться с лечащим врачом по вопросу целесообразности и безопасности предложенного лечения.

С крапивницей успешно справляются антигистаминные лекарственные средства с длительным эффектом, среди которых рекомендуется обратить внимание на Эбастин

В инструкции указывается дозировка препарата при крапивнице и других аллергиях, поэтому важно следовать ей в процессе лечения

Интересно знать

большинство лекарственных препаратов антигистаминного и противоаллергического ряда, в том числе и Эбастин, принимается один раз в сутки, что удобно для заболевшего. При первых признаках крапивницы рекомендуется сразу же принять препарат, чтобы как можно скорее купировать симптоматику.

Как действует раздражитель на рецепторы?

Под воздействием аллергена с последующей выработкой гистамина гладкая мускулатура абсолютно всех органов и систем начинает очень быстро сокращаться.

Одновременно с этим происходит повышение проницаемости всех кровеносных сосудов, активизируется выработка с последующим выделением железами слизи из носовой полости.

Воздействующий на организм аллерген провоцирует активизацию иных биологических процессов в организме заболевшего, которые также вызывают симптоматику аллергии.

Применение по инструкции Кестина позволяет предупредить и ослабить абсолютно все симптомы, являющиеся реакцией организма на действующий аллерген.

Лекарственное средство:

  • препятствует усилению и распространению аллергического отека;
  • снижает воспалительный процесс на коже и слизистой;
  • устраняет зуд.

Если принять препарат сразу же при появлении первых симптомов аллергической реакции, это позволит предупредить развитие более серьезных, сложных осложнений и последствий воздействия аллергена на организм.

Основной эффект, который оказывается лекарственным средством — противоаллергический. Эбастин, входящий в состав Кестина, не вытесняет гистамин из организма, а лишь участвует в синтезе свободных/освобождающихся рецепторов.

Согласно отзывам на Кестин от специалистов — данный препарат именно идет как противоаллергический (а не антигистаминный), подходит для профилактики и предупреждения развития/усугубления аллергической реакции.

Именно по этой причине его рекомендуют принимать сразу же как только появились первые признаки аллергии, так он будет более эффективным и позволит сразу же купировать аллергию. В тяжелых случаях эффективность Кестина будет не такой выраженной и результативной.

Препарат оказывает быстрый терапевтический эффект. Блокирование рецепторов начинается менее чем через час (в среднем, 40 минут) и длится в течение сорока восьми часов.

После того как курс лечения был полностью пройден и завершен активный компонент за счет накопительного эффекта сохраняется в клетках и тканях организма еще на протяжении следующих после выпитой последней таблетки препарата семидесяти двух часов.

Активное вещество метаболизируется в печени с последующим выведением через почки.

Способ употребления

Способ дозирования Эбастина рассчитывается исходя из клинической картины, а также степени тяжести проявлений.

Взрослым пациентам рекомендуется принимать при легкой степени клинических проявлений препарат в дозировке 10 мг, количество употреблений обычно не превышает одной таблетки в сутки.

При выраженных проявлениях патологического состояния возможно употребление в сутки до 20 мог вещества.

Детьми принимается крайне редко, до 12 лет следует подбирать дозировку индивидуально, расчёт осуществляется исходя из массы тела пациента. В среднем он составляет 0,2 грамма на 1 кг массы тела.

Кестин побочное действие

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (а1/10); часто (от 1/100 до

очень редко: головокружение, гипестезия, головная боль, нервозность, бессонница;

со стороны желудочно-кишечного тракта:

редко: сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия;

очень редко: сердцебиение, тахикардия;

со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: отклонения функциональных проб печени;

со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

очень редко: крапивница, сыпь, дерматит;

очень редко: менструальные расстройства;

общие и местные реакции:

очень редко: отеки, астенический синдром.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Передозировка

В исследованиях с использованием высоких доз (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении препарата Кестин с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб: Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: в случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как Сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска. Таблетки, покрытые Плёночной оболочкой, 20 мг

Таблетки, покрытые Плёночной оболочкой, 20 мг

Форма выпуска. Таблетки, покрытые Плёночной оболочкой, 20 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

фото блистера таблеток Кестин

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения указаны на упаковке

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Срок годности указан на упаковке

Условия отпуска: без рецепта.

Производитель:

«Индустриас Фармасеутикас Алмиралл С.Л.», ЙСпаНия.

«Industries Farmaceuticas Almirall, S.L.» Spain.

Ктра. НасьОналь II, км 593, 08740 Сант Андреу Де Ля Барка, Барселона, Испания Ctra. Nacional II, km. 593, 08740 Sant Andreu de la Barca, Barcelona, Espana/Spain

Претензии по качеству направлять:

ООО «Такеда Фармасьютикалс»,

Москва, 119048, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.

тел. + 7 (495) 933 55 11, факс + 7 (495) 502 16 25. ,

Взаимодействие с лекарствами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

  • с любыми спиртосодержащими препаратами;
  • с противогрибковыми препаратами (флуконазолом, кетоконазолом и др.), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
  • противоязвенным средством Циметидином;
  • непрямыми антикоагулянтами;
  • транквилизатором Диазепамом;
  • с антиастматическим препаратом теофиллином.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином, но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Особенности препарата

Современный антигистаминный препарат, Кестин (производитель: Industrias Farmaceuticas Almirall Prodespharma) относится к группе высокоэффективных лекарственных средств с широким спектром действия. Снимая основную симптоматику аллергии любого происхождения, средство обеспечивает возможность нормальной жизнедеятельности и устраняет особенно неприятные ощущения при острых формах заболевания.

Состав препарата отличается максимальной сбалансированностью, что дает гарантию получения лекарственного и терапевтического результата уже через короткое время после начала его применения

Действующее вещество имеет относительно небольшое количество отрицательных проявлений при назначении, что важно для людей с чувствительностью к лекарственным препаратам

Состав Кестина

В зависимости от формы препарата состав его может быть следующим:

  • таблетки Кестин, активное вещество находится в пленочной оболочке, содержат, помимо активного вещества, следующие вспомогательные компоненты — стереат магния, микрокристаллическуюцеллюлозу, кукурузный крахмал желатизированный, гипромеллозу, макрогол 6000, титана диоксид. Оболочки же таблеток включают в свой состав полиэтиленгликолт, титана диоксид;
  • таблетки для рассасывания включают в свой состав, помимо активного вещества, желатин, мятный ароматизатор, аспартам, маннитол;
  • сироп включает в состав подсластитель, ароматизатор, стеарат магния — вспомогательные вещества, а также активное вещество — эбастин.

Благодаря оптимальному сочетанию активного вещества и вспомогательных компонентов длительность эффективности препарата способна удивить: даже на протяжении 48 часов отсутствуют жжение и зуд, уменьшается область поврежденной поверхности: устраняется сыпь, высыпания.

Лекарственные формы

Благодаря возможности выбора формы препарата его особенно удобно применять. Продается Кестин в аптеках города в виде таблеток в оболочке из пенки для запивания их водой и для рассасывания в полости рта, а также в виде сиропа, имеющего мятный сладковатый вкус: сироп особенно удобен для приема в детском возрасте.

Таблетки имеют белый цвет с гравировкой на поверхности, которая указывает на количественный состав активного вещества. В полимерном блистере могут располагаться от 5 до 10 таблеток. В картонной упаковке, вместе с подробной инструкцией, находятся блистеры с таблетками.

Показания и противопоказания

Применение антигистаминного средства Kestin целесообразно при следующих патологиях:

  • ринит аллергического характера различного происхождения, с наличием конъюнктивита либо без него;
  • крапивная лихорадка (дерматит, при котором на коже появляются сильно зудящие бледно-розовые волдыри);
  • аллергические болезни, вызванные интенсивным высвобождением гистамина.

Основными противопоказаниями к использованию эбастина являются следующие состояния:

  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства;
  • вынашивание и кормление грудью ребенка;
  • лактазная недостаточность, непереносимость лакто­зы;

С особым вниманием назначают Кестин людям с почечными или печеночными патологиями, пониженным количеством калия в крови, а также с увеличенным интервалом электрической систолы сердца

Противопоказания и побочные эффекты

Эбастин не назначается, если выявлена повышенная чувствительность к его компонентам, в период вынашивания ребенка и кормления его грудью и детям до 12 лет включительно.

Особую схему применения назначают пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, при гипокалиемии и при выявлении на кардиограмме удлинения интервала QT.

Эбастин при индивидуальной высокой чувствительности способен вызвать такие побочные реакции, как:

  • Боль в голове.
  • Сухость слизистых оболочек ротовой полости.
  • Незначительную сонливость.
  • Боль и дискомфорт в разных отделах живота.
  • Тошноту.
  • Нарушения сна.
  • Ринит и синусит.
  • Диспепсию.

Как правило, все эти признаки выражены незначительно и не требуют лечения – прекращение приема Эбастина влияет и на прекращение всех побочных реакций.

Эбастин в лечении крапивницы

Крапивница требует тщательного лечения в острой стадии и предотвращения рецидивов, провоцирующих переход заболевания в хроническую его стадию. Не рекомендуется отказываться от терапевтического лечения крапивницы – патологического состояния с резко возникающей (в некоторых случаях – молниеносной) симптоматикой, выраженной в форме зуда, локальных высыпаний на теле и наполненных жидкостью волдырей.

Крапивница является побочным эффектом более 50% всех лекарственных средств, поэтому прежде, чем начинать прием препарата и имея в анамнезе данное заболевание, следует проконсультироваться с лечащим врачом по вопросу целесообразности и безопасности предложенного лечения.

С крапивницей успешно справляются антигистаминные лекарственные средства с длительным эффектом, среди которых рекомендуется обратить внимание на Эбастин

В инструкции указывается дозировка препарата при крапивнице и других аллергиях, поэтому важно следовать ей в процессе лечения

Интересно знать

большинство лекарственных препаратов антигистаминного и противоаллергического ряда, в том числе и Эбастин, принимается один раз в сутки, что удобно для заболевшего. При первых признаках крапивницы рекомендуется сразу же принять препарат, чтобы как можно скорее купировать симптоматику.

Таблетки Кестин состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

эбастин — 20,00  мг

Вспомогательные вещества:                                                                               „

целлюлоза микрокристаллическая — 40,00 мг

крахмал кукурузный прежелатинизированный — 10,40 мг

лактозы моногидрат — 177 мг

кроскармеллоза натрия — 10 мг

магния стеара — 2,60 мг

оболочка:

гипромеллоза — 2,85 мг

макрогол — 6000 — 0,95 мг

титана диоксид — 0,95 мг

Описание:

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной

стороне таблеток имеется гравировка «Е 20».

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: R06AX22.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эбастин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гемато-энцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную Суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбаетин. Лосле однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл. При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Описание действующего вещества Эбастин/ Ebastinum.

Формула: C32H39NO2, химическое название: 1—4—1-бутанон.Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакологические свойства

Эбастин является производным пиперидина. Эбастин блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Эбастин предупреждает повышение проницаемости сосудов и спазмы гладких мышц, которые вызываются гистамином. Действие эбастина развивается через 1 час и длится 2 суток. При использовании в течение 5 дней антигистаминный эффект сохраняется на протяжении 3 суток из-за действия активного метаболита. В дозах до 80 мг действия на интервал QT на электрокардиограмме не отмечено. Эбастин почти не имеет м-холиноблокирующую активность, плохо проникает в центральную нервную систему и не оказывает выраженного седативного действия, в отличие от большинства блокаторов H1-гистаминовых рецепторов. Эбастин быстро абсорбируется и практически полностью метаболизируется в печени до каребастина, который является активным метаболитом. При однократном приеме 10 мг эбастина максимальная концентрация каребастина достигается через 2,6 – 4 часов и составляет 80 – 100 нг/мл. Прием вместе с пищей способствует увеличению в 1,6 – 2 раз уровня каребастина в крови, но не меняет время достижения максимальной концентрации и выраженность клинического эффекта. При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация создается через 3 – 5 дней и составляет 130 – 160 нг/мл. С плазменными белками эбастина и его активный метаболит связывают более, чем на 95%. Период полувыведения каребастина составляет 15 – 19 часов. В виде конъюгатов (66%) выводится с мочой. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Значения параметров фармакокинетики не зависят от возраста больного. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23 – 26 часов, а печеночной недостаточности возрастает до 27 часов.

Показания

Идиопатическая хроническая крапивница, аллергический ринит (круглогодичный, сезонный), аллергические состояния и заболевания, которые обусловлены повышенной либерацией гистамина.

Способ применения эбастина и дозы

Эбастин принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи. Пациентам старше 12 лет — 1 раз в сутки по 10 – 20 мг (в зависимости от выраженности клинических проявлений).
Результаты кожных аллергических проб могут быть искажены при приеме эбастина. Поэтому эти пробы рекомендовано проводить не раньше, чем через 5 — 7 дней после прекращения лечения

При развитии побочных реакций со стороны нервной системы рекомендовано не заниматься потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами)

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение эбастина не рекомендуется во время беременности и при грудном вскармливании (не изучена безопасность использования эбастина у беременных и кормящих женщин).

Побочные действия эбастина

Головная боль, сухость во рту, сонливость, боль в животе, тошнота, бессонница, диспепсия, астения, ринит, инсомния, синусит.

Взаимодействие эбастина с другими веществами

Не рекомендовано совместное использование эбастина с эритромицином и кетоконазолом (возможно удлинение интервала QT). Эбастин совместим с непрямыми антикоагулянтами, теофиллином, диазепамом, циметидином, этанолом и этанолсодержащими средствами.

Передозировка

При передозировке эбастином (при приеме высоких доз: 300 мг — 500 мг, в 30 — 50 раз больше терапевтической дозы) появляются признаки умеренного влияния на вегетативную (сухость слизистой оболочки полости рта) и центральную нервную систему (утомление). Рекомендовано промывание желудка, симптоматическая терапия, контроль жизненно важных функций организма. Специального антидота нет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин. H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Фармакодинамика

Эбастин относят к классу конкурентных ингибиторов Н—1, являющихся одним из составных клеточных элементов, которые отвечают за аллергическую реакцию. В результате происходит снижение ответной реакции в ответ на провоцирующий фактор, он для организма выступает в качестве антигена. При блокировке данного рецептора происходят следующие эффекты:

Происходит расслабление гладких мышц, особенно в области бронхиального дерева или со стороны кишечника

При аллергической реакции важно именно воздействие на дыхательную систему.

Снижается проницаемость сосудистой стенки, следовательно, жидкая часть крови — плазма не выходит за пределы сосудистой стенки. Это является патогенетическим моментом отека слизистых оболочек.

Происходит повышение тонуса стенок сосудов в малом круге кровообращения

В результате быстро восстанавливается или предотвращается снижение артериального давления и нарушения работы сердечно-сосудистой системы.

Уменьшается выработка секрета железами слизистых оболочек.

Снижается активация клеточного звена иммунитета, в частности, движение к патологическому очагу, и стабилизация клеточной стенки у эозинофилов, базофилия, а так же нейтрофилов.

Снижается выработка биологически активных веществ, являющихся составным звеном иммунной реакции. К ним относятся простациклин, гистамин, тромбоксан и т.д.

Ссылка на основную публикацию