Кестин — что это за лекарство, какого поколения, каковы показания?

Что значит это определение?

Во-первых, блокаторы гистаминовых рецепторов — средства, способные уменьшить восприимчивость тканей к медиаторам аллергии, которые в свою очередь выделяются специальными клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм.

Уменьшая восприимчивость тканей к гистамину, снимаются основные проявления аллергии — ринит, конъюнктивит, крапивница, отеки и так далее.

Во-вторых, антигистаминное лекарство второго поколение отличается от средства первого поколения способностью действовать на центральную нервную систему. Медикаменты второго поколения не проходят гематоэнцефалический барьер и не оказывают седативное действие, что, безусловно, является плюсом.

Показания к применению «Кестина»:

1. Ринит аллергический (сезонный и круглогодичный);
2. Конъюнктивит аллергический (сезонный и круглогодичный);
3. Зуд, покраснения кожи, сыпь (крапивница).

Действующее вещество в составе гормональное или нет?

Кестин состав. Основное действующее вещество, из которого состоит препарат — эбастин. После приема оно хорошо всасывается и превращается в печени в активное вещество, которое дальше длительно блокирует действие гистамина на ткани, предупреждая аллергию.

Действовать начинает через час после приема и длится эффект до 48 часов. Благодаря способности к накоплению, после прекращения приема действие сохраняется в течение 72 часов.

Как действует препарат при аллергии — механизм

Основной целью эбастина служат рецепторы сосудов и гладкомышечных клеток.

Гистамин в свою очередь вызывает повышение проницаемости сосудов и сокращение ГМК. При приеме внутрь препарат блокирует рецепторы, расположенные в сосудах и ГМК. Снижает проницаемость, тем самым уменьшая отек, покраснение и зуд. Предотвращает сокращение гладкомышечных клеток, которые вызывают кашель и другие спастические ощущения.

Формы выпуска Кестина, производитель

Производитель препарата «Алмирал С. А.» Норвегия.

Выпускается в упаковке с 1 или 2 блистерами. В блистерах находятся 10 таблеток по 10 мг или 20 мг. Таблетки белые, либо бело-желтые, в лиофилизированной оболочке для рассасывания и в гладкой оболочке для проглатывания.

Так же возможно применение в виде сиропа. Сироп представляет собой бесцветную или бесцветно-желтую жидкость с легким запахом аниса. Объем сиропа составляет 60 или 120 мл, тара сделана из темного прозрачного стекла. В 1 миллилитре содержится 1,000мг активного вещества.

Аллергия на растения — дилемма: уезжать или лечиться?

Watch this video on YouTube

Чем заменить препарат «Кестин»?

В поездке за границу

При отсутствии в заграничной аптеке препарата со знакомым названием Kestine следует поискать другие медикаменты, имеющие международное непатентованное наименование эбастин. Инструкция по применению этих лекарственных средств такая же, как у «Кестина», поскольку они по сути являются препаратами-синонимами. Перечень некоторых лекарств на основе эбастина:

• Египет: Bastab, Evastine.
• Испания: Alastina, Ebastina Combix.
• Италия: Clever.
• Индия: Ebast, Erostin.
• Нидерланды: Lacinet, Netan, Notaxo, Stibal.
• Филиппины: Co-Aleva, Histagone.
• Финляндия: Kestine Lyo.
• Китай: Si Jin, Su Di.
• Япония: Ebastine Choseido.

При непереносимости компонентов

Для замены «Кестина» подходит любой блокатор Н1-рецепторов нейромедиатора гистамина

При подборе аналога необходимо обратить внимание на поколение. Рекомендуется использовать аналоги второго поколения (лоратадин, цетиризин) или их активные метаболиты третьего и четвёртого поколений. Они более эффективно облегчают проявления аллергии и имеют меньше побочных действий

К таким препаратам относятся дезлоратадин и левоцетиризин

Они более эффективно облегчают проявления аллергии и имеют меньше побочных действий. К таким препаратам относятся дезлоратадин и левоцетиризин.

Лоратадин (выпускается под торговыми марками «Кларитин», «Веро-Лоратадин») начинает работать через полчаса после применения. Противоаллергический эффект длится сутки. Пища замедляет всасывание препарата.

Цетиризин («Аллертек», «Цетрин», «Зодак») начинает снимать симптомы аллергии уже через 20 минут. Удобен тем, что выпускается в разнообразных формах: таблетки с оболочкой, сироп, капли и раствор для приёма внутрь

Пожилым людям следует использовать с осторожностью из-за возможного снижения клубочковой фильтрации. Дезлоратадин («Дезал», «Эриус», «Лордестин») — активный метаболит лоратадина, благодаря чему имеет более выраженное антигистаминное действие

Можно принимать одновременно с кетоконазолом и эритромицином

Дезлоратадин («Дезал», «Эриус», «Лордестин») — активный метаболит лоратадина, благодаря чему имеет более выраженное антигистаминное действие. Можно принимать одновременно с кетоконазолом и эритромицином

В отличие от эбастина, дезлоратадин в виде сиропа может быть выписан детям старше года.

Диметинден (торговая марка «Фенистил») отличается от других антигистаминов тем, что по особым показаниям может быть назначен грудничкам. Женщины во время беременности, за исключением первого триместра, могут принимать диметинден под наблюдением врача.

Если приём «Кестина» по каким-либо причинам невозможен, будь то нахождение в другой стране, индивидуальная непереносимость вспомогательных компонентов или действующего вещества, детский или пожилой возраст, беременность, — можно найти ему достойную замену. При этом подбор аналогичного лекарственного средства лучше всего доверить специалисту.

Химический состав Кестина

Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;

таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;

таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор;

Показания к применению

Эбастин относится к группе антигистаминных лекарственных препаратов с длительным эффектом и минимальными побочными проявлениями. Отлично помогает справиться с симптоматикой аллергии верхних дыхательных путей, а также ЛОР-органов.

Обратите внимание

Характерная особенность препарата данной группы – блокирование выхода из органов и систем гистамина.

Неоспоримое преимущество лекарственного средства – отсутствие седативного эффекта. Активное вещество не поступает в ЦНС. Для антигистаминных лекарств это считается весомым преимуществом особенно, если необходима длительная терапия.

Действующим веществом является эбастин — блокиратор гистаминовых рецепторов. Выпускается препарат в таблетированной и жидкой форме (сироп).

Узнать подробнее

Показания к применению

Кестин применяется в следующих случаях:

• при аллергических конъюнктивитах и насморках, носящих сезонный или круглогодичный характер, вне зависимости от аллергенов, которыми они были вызваны;
• при отёке Квинке и крапивнице, которые также явились следствием воздействия любых аллергенов;
• при всех иных состояниях и заболеваниях, причиной которых может явиться повышение содержания гистамина в организме человека.

При этом применение Кестина способствует быстрому освобождению таких дискомфортных проявлений аллергии, как жжение и зуд кожи, чихание, покраснение глаз. Но при этом седативного воздействия на человеческий организм Кестин не оказывает.

Описание и состав препарата Кестин

Для того чтобы облегчить состояние обострения аллергических заболеваний и снять проявление симптомов многие предприятия фармакологии предлагают достаточно большой выбор препаратов широкого спектра действия и обладающих низкой токсичностью.

Кестин является одним из инновационных препаратов, имеющих ярко выраженное противоаллергическое действие. Это лекарство имеет ряд значительных преимуществ перед другими препаратами аналогичного назначения. Вот краткое описание лекарства и характеристики его преимуществ:

• Круглые таблетки белого цвета. В настоящее время фармацевтические компании выпускают также таблетки для рассасывания с приятным мятным вкусом.
• Таблетки способны моментально растворяться в ротовой полости и не требуется запивать их водой.
• Учитывая простоту приёма, использовать препарат можно в любом месте, вне зависимости от времени суток.

В лекарстве Кестин действующее вещество, которое является основным — эбастин и дополнительные вспомогательные составляющие. Вес таблетки, в зависимости от фасовки, составляет 10 или 20 миллиграмм, в соответствии с этим весом на каждой из них имеется соответствующее обозначение «Е10» или «Е20».

Фармацевтические компании выпускают лекарство расфасованным по блистерам, каждый из которых содержит 10 таблеток. Помимо таблеточной формы, Кестин также выпускается в виде суспензии с фасовкой по стеклянным флаконам объёмом 120 или 60 миллилитров. В каждой коробке помимо флакона содержится шприц для определения необходимой дозы лекарства, а также инструкция Кестина.

Особенности препарата

Современный антигистаминный препарат, Кестин (производитель: Industrias Farmaceuticas Almirall Prodespharma) относится к группе высокоэффективных лекарственных средств с широким спектром действия. Снимая основную симптоматику аллергии любого происхождения, средство обеспечивает возможность нормальной жизнедеятельности и устраняет особенно неприятные ощущения при острых формах заболевания.

Состав препарата отличается максимальной сбалансированностью, что дает гарантию получения лекарственного и терапевтического результата уже через короткое время после начала его применения

Действующее вещество имеет относительно небольшое количество отрицательных проявлений при назначении, что важно для людей с чувствительностью к лекарственным препаратам

Состав Кестина

В зависимости от формы препарата состав его может быть следующим:

• таблетки Кестин, активное вещество находится в пленочной оболочке, содержат, помимо активного вещества, следующие вспомогательные компоненты — стереат магния, микрокристаллическуюцеллюлозу, кукурузный крахмал желатизированный, гипромеллозу, макрогол 6000, титана диоксид. Оболочки же таблеток включают в свой состав полиэтиленгликолт, титана диоксид;
• таблетки для рассасывания включают в свой состав, помимо активного вещества, желатин, мятный ароматизатор, аспартам, маннитол;
• сироп включает в состав подсластитель, ароматизатор, стеарат магния — вспомогательные вещества, а также активное вещество — эбастин.

Благодаря оптимальному сочетанию активного вещества и вспомогательных компонентов длительность эффективности препарата способна удивить: даже на протяжении 48 часов отсутствуют жжение и зуд, уменьшается область поврежденной поверхности: устраняется сыпь, высыпания.

Лекарственные формы

Благодаря возможности выбора формы препарата его особенно удобно применять. Продается Кестин в аптеках города в виде таблеток в оболочке из пенки для запивания их водой и для рассасывания в полости рта, а также в виде сиропа, имеющего мятный сладковатый вкус: сироп особенно удобен для приема в детском возрасте.

Таблетки имеют белый цвет с гравировкой на поверхности, которая указывает на количественный состав активного вещества. В полимерном блистере могут располагаться от 5 до 10 таблеток. В картонной упаковке, вместе с подробной инструкцией, находятся блистеры с таблетками.

Фармакологические свойства

Кестин относится к категории блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов. Он обладает противоаллергическим действием, быстро устраняет отечность тканей, предотвращает спазмы гладкой мускулатуры бронхов, обусловленные гистамином, снижает экссудацию. Препарат быстро и на длительный срок устраняет симптомы, сопутствующие аллергическим реакциям: чувство жжения кожи и слизистых оболочек, зуд. Побочный седативный эффект при применении Кестина практически отсутствует.

Фармакодинамика

Эбастин относится к блокаторам Н₁-гистаминовых рецепторов пролонгированного действия. После перорального приема препарата выраженный противоаллергический эффект наблюдается через 1 час и длится более 48 часов. При прохождении курса лечения Кестином длительностью 5 суток антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов вследствие действия активных метаболитов. При длительной терапии блокада периферических Н₁-гистаминовых рецепторов поддерживается на высоком уровне без возникновения тахифилаксии.

Препарат не обладает выраженным седативным и антихолинергическим эффектом и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кестин не изменяет интервал QT на электрокардиограмме при приеме в дозе 100 мг, которая превышает стандартную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После перорального приема эбастин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в печени, образуя активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг Кестина максимальное содержание карэбастина в плазме крови отмечается через 1-3 часа и равно 157 нг/мл.

При ежедневном приеме лекарственного средства в дозах 10–40 мг равновесная концентрация эбастина достигается через 3-5 суток, не зависит от принятой дозы и составляет 130–160 нг/мл. Эбастин и карэбастин свяываются с белками плазмы крови более чем на 95%.

Период полувыведения карэбастина варьируется от 15 до 19 часов. 66% принятой дозы препарата экскретируется в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи существенно не влияет на клинические эффекты Кестина. У пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели значительно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23-26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов. Однако уровень препарата в крови не превышает терапевтических значений.

Инструкция по применению

Кестин (международное название – Эбастин) – противоаллергический препарат из группы блокаторов Н1-рецепторов, который обладает продолжительным действием и в целом хорошо переносится организмом.

Показания

Кестин показан при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• аллергический ринит;
• ринит, который вызван пыльцой растений, бытовыми аллергенами, медицинскими препаратами и другими факторами;
• пищевая аллергия и аллергия на пыль;
• крапивница, вызванная любыми аллергенами;
• состояния, связанные с повышенной выработкой гистамина в организме.

Форма выпуска

Кестин выпускается в следующих формах:

• Таблетки белого цвета в оболочке, продаются в блистерах по 5 или 10 шт., основное действующее вещество – эбастин. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия.
• Сироп во флаконах темного цвета (60 или 120 мл) с дозирующим шприцем, основное действующее вещество – эбастин. Вспомогательные вещества: оксистеарат глицерина, молочная кислота, дидрохалкон неогесперидина, анетол, натрия пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат, глицерин, сорбитола раствор, диметилполисилоксан, гидроксид натрия, дистиллированная вода.

Способ применения, дозировка

Препарат принимают орально, вне зависимости от еды. Таблетку нужно аккуратно извлечь из упаковки и положить на язык, где она быстро растворяется (необходимости запивать препарат жидкостью нет). Стандартная дозировка Кестина определяется в зависимости от возраста пациента:

Возраст	Разовая доза, мг	Таблетки	Сироп, мл
6-12	5	½	5
12-15	10	1	10
от 15	10-20	1-2	10-20

При наличии у пациента печеночной недостаточности разовая доза должна составлять не более 5-10 мг (независимо от возраста), что равно ½-1 таблетки или 5-10 мл сиропа.

Противопоказания

Противопоказания к применению Кестина включают:

• индивидуальную непереносимость активного вещества или других компонентов препарата;
• беременность, кормление грудью;
• возраст до 6-ти лет.

Кроме того, средство нужно с осторожностью использовать при печеночной или почечной недостаточности

Побочные эффекты

В терапевтических дозах Кестин обычно не вызывает побочных эффектов и оказывает минимальное влияние на способность пациентов управлять транспортными средствами, заниматься опасными видами деятельности, а также теми, которые требуют повышенной концентрации.

В отдельных случаях после приема препараты пациенты могут ощущать головную боль, сонливость или бессонницу, сухость во рту, боли в животе, диарею; кроме того, у них может развиться ринит, синусит и астения.

Передозировка

При приеме препарата в терапевтических дозах передозировка невозможна. Если большое количество Кестина было принято случайно, пациенту требуется промывание желудка, симптоматическая терапия и контроль важных функций организма.

Взаимодействие

Препарат совместим с непрямыми коагулянтами, теофиллином, диазепамом, циметидином и этанолосодержащими препаратами. Не рекомендуется принимать совместно с эритромицином и кетоконазолом.

Особые указания

Кестин может влиять на результаты кожных аллергических проб, поэтому их рекомендуется проводить как минимум через 5-7 дней после отмены.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат влияет на гистаминовые рецепторы типа Н₁ посредствам конкурентного ингибирования. Связываясь со свободными рецепторами, он способствует остановке аллергических реакций, предупреждает спазмы гладкой мускулатуры и сосудистую проницаемость, вызванную гистамином.

Препарат быстро всасывается печенью, благодаря чему ярко выраженное антигистаминное действие начинается уже через 1 час и длится не менее 48 часов. После пятидневного курса Кестина его активность сохраняется еще на протяжении 72 часов. Около 60-70% активного вещества выводится почками в виде конъюгатов.

Условия продажи и хранения

Отпускается без рецепта. Хранить при температуре не более 30 градусов, в месте, защищенном от попадания солнечного света и недоступном для детей. Срок хранения – 3 года.

Взаимодействие с лекарствами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

• с любыми спиртосодержащими препаратами;
• с противогрибковыми препаратами (флуконазолом, кетоконазолом и др.), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
• противоязвенным средством Циметидином;
• непрямыми антикоагулянтами;
• транквилизатором Диазепамом;
• с антиастматическим препаратом теофиллином.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином, но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

• с противогрибковыми препаратами (флуконазолом, кетоконазолом и др.),
• антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином и др.)
• и спиртосодержащими препаратами – из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
• с антиастматическим препаратом теофиллином;
• непрямыми антикоагулянтами;
• противоязвенным средством Циметидином;
• транквилизатором Диазепамом;
• любыми спиртосодержащими препаратами.
• Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином, но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Условия хранения

Все лекарственные формы Кестина нужно хранить в темном сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью

применять у пациентов при почечной недостаточности.